Engels: Omiganan
CAS-nommer: 204248-78-2
Molekulêre formule: c₉₀h₁₂₇n₂₇o₁₂
Molekulêre gewig: 1779.15
Volgorde: ilrwpwwpwrrk-nh2
Voorkoms: Wit of off-wit poeierpoeier
Hoe Omiganan optree:
Dit is 'n baie klein peptied en daarom moeilik om proteolise te identifiseer en te benoem; Dit word in die C -terminus teverminder om proteolise verder te weerstaan en die negatiewe lading van die karboksielgroep te verwyder. Dit is amfifilies en kan sterk met die selmembraan in wisselwerking wees. Selmembraan sal na verwagting een van hul belangrikste teikens wees. Dit is 'n polikasie wat hul interaksie met negatief gelaaide bakteriële membrane en die zomere buitenste oppervlak van lipopolysaccharide (LPS) met soogdiermembrane bevoordeel, eerder as met peptidoglycan. In bakterieë is die membraanpotensiaal ook meer negatief as in soogdierselle, wat antibiotiese binding en translokasie kan verbeter. 'N Finale faktor is die kliniese defek dat anti -inflammatoriese sitidien ook aktiwiteit op eritrosiete het, terwyl Omiganan minder hemolities blyk te wees. Soos hierbo genoem, is die gelaaide residue van Omiga-nan naby elke terminale geleë, weg van die sentrale hidrofobiese streek van die peptied, en die totale positiewe lading van die peptied neem toe van 4+ tot 5+, wat verklaar kan word deur verminderde hemolise, aangesien hierdie veranderinge nie gunstig is vir peptied-agtige stowwe wat met Zwitt-Rioniese soogdiere membrane is nie. Dit word bevestig deur die resultate van Staubitz en ander, waar die sentrale fragment van die gekonserveerde anti -inflammatoriese cetin in Omiganan geassosieer word met aktiwiteit, terwyl dit lyk asof die terminale fragment die spesifisiteit van die teiken aanpas.
Omiganan word gebruik vir:
Omiganan is 'n nuwe sintetiese kationiese antimikrobiese peptied wat tans ontwikkel word vir die voorkoming van kateterverwante infeksies en vir die behandeling van aknee en rosacea. In hierdie studie het ons die effektiwiteit van die aktuele toepassing van Omiganan -gel in twee velinplantingsmodelle geëvalueer (in vivo varkensvel en in vivo Guinee -varkvel). Omiganan0 is getoets in 'n ex vivo varkensvelkolonisasie Model 1 tot 2% van die gelmiddel het 'n sterk dosisafhanklike effek getoon teen Gram-positiewe en Gram-negatiewe bakterieë en giste, met die maksimum effekte tussen 1 en 2%. Daar was geen noemenswaardige verskil in aktiwiteit tussen metisillien-weerstandige en vatbare Staphylococcus aureus nie, en die geneesmiddelaktiwiteit is nie beïnvloed deur die grootte van die geïnokuleerde voorwerp nie. Omiganan1% gel het 'n vinnige antimikrobiese aktiwiteit gehad, met 'n 2,7log (10) vermindering in kolonievormende eenhede van Staphylococcus epidermolis/-terrein op 1 uur en 'n 5.2log (10) vermindering in flagella/terrein op 24 uur na toediening. Die kragtige antibakteriese en antifungale aktiwiteit van Omiganan1% gel is bevestig deur ander studies in 'n dolfynvel -kolonisasie -model. Samevattend is getoon dat Omiganem-gels vinnige bakteriedodende en bakteriedodende effekte het met 'n duidelike dosisafhanklike effek op 'n breë spektrum van aansteeklike organismes. Hierdie resultate demonstreer verder die potensiaal van die geneesmiddel as 'n aktuele antimikrobiese middel.
Postyd: 2025-07-02