Engels: Omiganan
CAS-nommer: 204248-78-2
Molekulêre formule: C₉₀H₁₂₇N₂₇O₁₂
Molekulêre gewig: 1779,15
Volgorde: ILRWPWWPWRRK-NH2
Voorkoms: wit of spierwit poeierpoeier
Hoe Omiganan optree:
Dit is 'n baie klein peptied en daarom moeilik om te identifiseer en te merk vir proteolise;Dit word by die C-terminus geamideer om proteolise verder te weerstaan en die negatiewe lading van die karboksielgroep te verwyder.Dit is amfifilies en kan sterk met die selmembraan in wisselwerking tree.Selmembraan sal na verwagting een van hul hoofteikens wees.Dit is 'n polikation wat hul interaksie met negatief gelaaide bakteriese membrane en die somer buitenste oppervlak van lipopolisakkaried (LPS) met soogdiermembrane bevoordeel eerder as met peptidoglikaan.By bakterieë is die membraanpotensiaal ook meer negatief as in soogdierselle, wat die binding en translokasie van antibiotika kan verbeter.'n Laaste faktor is die kliniese gebrek dat anti-inflammatoriese sitidien ook aktiwiteit op eritrosiete het, terwyl Omiganan minder hemolities blyk te wees.Soos hierbo genoem, is die gelaaide residue van omiga-nan naby elke terminaal geleë, weg van die sentrale hidrofobiese gebied van die peptied, en die totale positiewe lading van die peptied neem toe van 4+ tot 5+, wat verklaar kan word deur verminderde hemolise , aangesien hierdie veranderinge nie gunstig is vir peptiedagtige stowwe wat met zwitt-rioniese soogdiermembrane geassosieer word nie.Dit word bevestig deur die resultate van Staubitz en ander, waar die sentrale fragment van die bewaarde anti-inflammatoriese cetin in omiganan met aktiwiteit geassosieer word, terwyl die terminale fragment blykbaar die spesifisiteit van die teiken aanpas.
Omiganan word gebruik vir:
Omiganan is 'n nuwe sintetiese kationiese antimikrobiese peptied wat tans ontwikkel word vir die voorkoming van kateterverwante infeksies en vir die behandeling van aknee en rosacea.In hierdie studie het ons die doeltreffendheid van topikale toediening van omigan-gel in twee velinplantingsmodelle (in vivo varkvel en in vivo proefkonynvel) geëvalueer.omiganan0 is in 'n ex vivo varkvelkolonisasiemodel getoets. 1 tot 2% van die jelmiddel het 'n sterk dosisafhanklike effek teen Gram-positiewe en Gram-negatiewe bakterieë en giste getoon, met maksimum effekte waargeneem tussen 1 en 2%.Daar was geen beduidende verskil in aktiwiteit tussen metisillien-weerstandige en vatbare Staphylococcus aureus nie, en geneesmiddelaktiwiteit is nie deur die grootte van die geïnokuleerde voorwerp beïnvloed nie.Omiganan1% jel het vinnige antimikrobiese aktiwiteit gehad, met 'n 2.7log(10) vermindering in kolonievormende eenhede van Staphylococcus epidermolis/plek op 1 uur en 'n 5.2log(10) vermindering in flagella/plek 24 uur na toediening.Die kragtige antibakteriese en antifungale aktiwiteit van Omiganan1% gel is bevestig deur ander studies in 'n dolfynvelkolonisasiemodel.Samevattend is daar getoon dat Omiganem-gels vinnige bakteriedodende en bakteriedodende effekte het met 'n duidelike dosisafhanklike effek op 'n breë spektrum van aansteeklike organismes.Hierdie resultate demonstreer verder die potensiaal van die geneesmiddel as 'n aktuele antimikrobiese middel.
Postyd: Okt-08-2023