Dit speel 'n belangrike rol in lewensprosesse, fosforileer Tyrr, Ser, Thr, geleë op peptiede.Die gefosforileerde aminosuur word algemeen gebruik in die vervaardiging van fosforsuurpeptied, wat tans in enkelfenielgefosforileerde aminosure gebruik word.HBTU/gefosforileerde aminosure word algemeen gebruik om die gefosforileerde aminosure HOBt/DIEA-metode te verbind, maar die fosforsuurpeptied kies hierdie benadering defekte, veral in die gegenereerde baie langer peptiedpeptiede of aminosuurfosfaat, wat die doeltreffendheid verbind is laag, laag suiwerheid van die finale produk.Vir hierdie fosfopeptied het ons 'n selektiewe post-fosforileringsbenadering oorweeg.Die genereringsproses is die selektiewe verwydering van aminosuur-syketting beskermende groepe wat na peptiedsintese gemerk moet word.Vir Tyr kan Thr direk reageer deur aminosure met onbeskermde sykettings te gebruik.-Ser (trt), kwantitatief verwyder by 1% TFA / DCM omgewing.
Fosforilering, met dubbele benseen fosfiet fosforamied en vier stikstof word gegenereer en fosforamide tetrazolium aktiewe tussenprodukte, verbind met die hidroksie, dan onder die suur peroksied oksidasie fosforiel vorming, volledige reaksie.
Tans is die peptied-gefosforileerde modifikasiemetode daar twee hooftipes:
(1) direkte inbring van matig gewaarborgde gefosforileerde aminosure in die polipeptiedvolgorde;
(2) na die hars wat op die peptiedvolgorde gegenereer word, na Ser-, Tyr- of Thr-fosforilering van sykettinghidroksiel.
1) sal matige waarborg gefosforileerde aminosure direk peptiedvolgorde bekendstel:
Dit wil sê, aminosure wat gefosforileer moet word, sal vooraf gefosforileer en toepaslik beskerm word deur (Thr,Ser of Tyr), en dan sal die fosforilering vernou word tot die seleksiepunt van die polipeptiedindeks gebaseer op die normale SPPS-genereringsproses .Hierdie metode is maklik om te bedryf, het die belangrikste metode van peptied ondernemings gefosforileerde modifikasie geword.
2) na die hars wat op die peptiedvolgorde gegenereer is, na Ser-hidroksi-fosforilering, Tyr- of Thr-sykettings:
Fosforilering versiering met behulp van die fosforilering van 'n enkele sametrekking in die polipeptied metode, as gevolg van die steriese hindernis gegenereer deur groot groepe in die sy ketting versiering, is dit moeilik vir die fosforilering van aminosure om te krimp met die peptied ketting.In die toekoms sal die bekendstelling van aminosure moeiliker wees, veral in die versiering wat veelvuldige fosforileringsplekke bevat, sal die generasie uiters moeilik word, die finale produksamestelling is kompleks, moeilik om te skei, en die opbrengs is uiters laag.
Daarom, wanneer veelvuldige plekke in die peptiedketting gefosforileer word, kan 'n mens kies om die peptiedvolgorde op die hars te genereer en dit dan te fosforileer deur die syketting hidroksielgroep van Ser, Tyr of Thr: die generering daarvan behels hoofsaaklik die selektiewe verwydering van die syketting beskermende groep wat die herkenning van aminosure vereis na peptiedsintese.Vir Tyr, Thr kan direk gebruik die aminosuur sykettings word nie beskerm in reaksie.
Sykettingbeskermingsbasis 1% TFA/DCM-omgewing kan kwantitatief verwyder word.Wanneer hierdie metode gekies word, kan 'n fosforamidiet-tetrazolium-aktiewe intermediêre gegenereer word deur gebruik te maak van dibensielfosforamidiet en tetrazolium, gekoppel aan 'n hidroksielgroep, en dan geoksideer word om 'n fosforielgroep in die peroksiesuuromgewing te vorm om die reaksie te voltooi.
Postyd: Sep-08-2023