Tecosactide is 'n sintetiese 24-peptied kortikotropien analoog.Die aminosuurvolgorde is identies aan die 24 aminosure van die aminoterminaal van natuurlike kortikotropien (mens, bees en vark), en dit het dieselfde fisiologiese aktiwiteit as natuurlike ACTH."Dit word gekenmerk deur die afwesigheid van teenliggaampies, gewoonlik sonder ernstige newe-effekte, en is veral geskik vir pasiënte wat allergiese reaksies het of ondoeltreffend is vir natuurlike varkkortikotropien."
"Dit veroorsaak adrenale hiperplasie, stimuleer die afskeiding van bynierkortikale hormone, veral (kortisol) en sommige mineralokortikoïede soos kortikosteroon, en stimuleer ook die afskeiding van androgene, maar met 'n swakker effek."
Daar was min effek op aldosteroonafskeiding.Die halfleeftyd is 3 uur.In 2008 het die FDA Tecokotide van Novartis goedgekeur vir die diagnose van adrenale ontoereikendheid.Dit word tans aan die Randboud Universiteit bestudeer vir die behandeling van idiopatiese membraneuse nefropatie.
Die hele vloeistoffase-sintesemetode is die sintesemetode van tikakotied.Hierdie metode het baie stappe, lang sintese tyd, en vereis duur katalisators en hoëdruk toerusting, wat die nadele van hoë koste, baie onsuiwerhede, bedryfsgevaar en lae opbrengs het.Daar is gerapporteer dat sintese een vir een met behulp van die Z-beskermingstrategie, waarin hidrogenering gebruik word om die beskermende basis by elke stap te verwyder, lang stappe, omslagtige werking, hoë koste en lae opbrengs het.Serien is geneig tot rasemisering as gevolg van een-tot-een koppeling tydens suiwering, wat moeilik is om te suiwer.
"Soos adrenokortikotropiese hormoon, stimuleer tikkotied die afskeiding van kortikale hormone (hoofsaaklik kortisol) vanaf die bynierkorteks."Daarom was daar geen effek by pasiënte met ernstige adrenokortikale disfunksie nie.
Tikokotied is 'n sintetiese polipeptied wat uit 24 aminosure bestaan.Dit is identies in struktuur aan die eerste tot die 24ste aminosure van ACTH.Binneaarse toediening verhoog vinnig bloedkortisolvlakke.'n Deurlopende binneaarse drup moet gebruik word om bloedkortisolkonsentrasies te handhaaf.Vir binnespierse inspuiting het serumkortisol sy hoogtepunt bereik 1 uur na inspuiting.Daarna kan verhoogde kortisol vir ongeveer 24 uur gehandhaaf word.
Pos tyd: Jun-28-2023