Fosforilering beïnvloed alle aspekte van sellulêre lewe, en proteïenkinases beïnvloed alle aspekte van intrasellulêre kommunikasiefunksies deur seinpaaie en sellulêre prosesse te reguleer.Afwykende fosforilering is egter ook die oorsaak van baie siektes;in die besonder kan gemuteerde proteïenkinases en fosfatases baie siektes veroorsaak, en baie natuurlike toksiene en patogene het ook 'n effek deur die fosforileringstatus van intrasellulêre proteïene te verander.
Fosforilering van serien (Ser), treonien (Thr) en tirosien (Tyr) is 'n omkeerbare proteïenmodifikasieproses.Hulle is betrokke by die regulering van baie sellulêre aktiwiteite, soos reseptorsein, proteïenassosiasie en segmentering, aktivering of inhibisie van proteïenfunksie, en selfs seloorlewing.Fosfate is negatief gelaai (twee negatiewe ladings per fosfaatgroep).Daarom verander hul byvoeging die eienskappe van die proteïen, wat gewoonlik 'n konformasieverandering is, wat lei tot 'n verandering in die struktuur van die proteïen.Wanneer die fosfaatgroep verwyder word, sal die konformasie van die proteïen terugkeer na sy oorspronklike toestand.As die twee konformasieproteïene verskillende aktiwiteite vertoon, kan fosforilering as 'n molekulêre skakelaar vir die proteïen dien om sy aktiwiteit te beheer.
Baie hormone reguleer die aktiwiteit van spesifieke ensieme deur die fosforilasietoestand van serien (Ser) of treonien (Thr) residue te verhoog, en tirosien (Tyr) fosforilering kan veroorsaak word deur groeifaktore (soos insulien).Die fosfaatgroepe van hierdie aminosure kan vinnig verwyder word.Dus funksioneer Ser, Thr en Tyr as molekulêre skakelaars in die regulering van sellulêre aktiwiteite soos tumorproliferasie.
Sintetiese peptiede speel 'n baie nuttige rol in die studie van proteïenkinase substrate en interaksies.Daar is egter 'n paar faktore wat die aanpasbaarheid van fosfopeptiedsintesetegnologie belemmer of beperk, soos die onvermoë om volle outomatisering van vastefasesintese te bereik en die gebrek aan gerieflike verbinding met standaard analitiese platforms.
Die platformgebaseerde peptiedsintese- en fosforileringsmodifikasietegnologie oorkom hierdie beperkings terwyl dit sintese-doeltreffendheid en skaalbaarheid verbeter, en die platform is goed geskik vir die studie van proteïenkinase-substrate, antigene, bindende molekules en inhibeerders.
Postyd: Mei-31-2023