Kliniese toepassings van brmelanotide

Met sy unieke werkingsmeganisme, het kliniese toepassings van brmelanotide geleidelik uitgebrei van die aanvanklike gebruik daarvan in seksuele gesondheid tot metaboliese siektes soos vetsug en tipe 2 -diabetes, wat een van die min peptiedmedisyne word wat terselfdertyd beide metaboliese regulering en seksuele gesondheidsverbetering kan aanspreek.

1. Seksuele gesondheidsveld

Brmelanotide is die eerste middel wat goedgekeur is vir die behandeling van sowel manlike erektiele disfunksie (ED) en vroulike hipoaktiewe seksuele begeerte (HSDD) in die wêreld, en die effektiwiteit daarvan en veiligheid is bekragtig deur middel van kliniese fase III -proewe: manlike erektiele disfunksie (ed):

Vir pasiënte met ligte tot matige ED, veral diegene wat ondoeltreffend of onverdraagsaam is teenoor PDE5 -remmers soos sildenafil (viagra), BRMElanotied kan die hardheid en duur van die ereksie aansienlik verbeter. 'N Kliniese proefneming waarby 300 ED-pasiënte betrokke was, het getoon dat die inspuitings van brmelanotide (1,75 mg) twee weke lank 'n toename van 40% in die internasionale indeks van erektiele funksie (IIEF) van die basislyn tot gevolg gehad het, met 'n effektiewe tempo van 68%, en geen noemenswaardige newe-effekte soos hipotensie of visuele versteurings nie.

Vroulike hipoaktiewe seksuele begeerte -afwyking (HSDD): HSDD is die algemeenste seksuele disfunksie by vroue, en tradisionele behandelingsopsies is beperk. BRMELANOTIDE werk deur Central MC4R te aktiveer, neurale seine te verbeter wat verband hou met seksuele opwekking en sodoende seksuele begeerte en tevredenheid verhoog. In 'n fase III -proef wat op premenopousale vroue met HSDD gerig is, het pasiënte wat brmelanotied gebruik, 'n toename van 2,1 keer per maand in 'seksuele aktiwiteitsfrekwensie' getoon in vergelyking met die placebo -groep, 'n verbetering van 35% in 'seksuele bevrediging', en geen nadelige gevolge vir menstruele siklusse of hormoonvlakke nie.

2.veld vanMetaboliese siektes

In onlangse jare, met diepgaande navorsing oor die metaboliese reguleringsmeganismes van MC4R, is die potensiaal van brmelanotidein die behandeling van vetsug en tipe 2-diabetes geleidelik ondersoek:

Vetsugbehandeling: In 'n kliniese fase II wat oorgewig/vetsugtige pasiënte betrokke is (BMI ≥28 kg/m²), het pasiënte daaglikse onderhuidse inspuitings van brmelanotied (0,5-1,0 mg) ontvang. Na 24 weke was die gemiddelde gewigsverlies 6,2 kg, wat ooreenstem met 7,1% van die basislyn-liggaamsgewig, en die abdominale viscerale vetgebied is met 12,3% verminder-terwyl hierdie effek effens laer is as dié van semaglutied (10% gewigsverlies), die brmelanotidehas 'n milder aptyt-oproerige effek, en die insig van die gastrekstestinale newe (soos nausea en vat) laer as semaglutied (30%-40%), wat lei tot hoër pasiëntverdraagsaamheid.

Aanvullende behandeling vir tipe 2 -diabetes: vir pasiënte met tipe 2 -diabetes gekombineer met vetsug, kan bumevetide help met gewigsverlies, terwyl die insuliengevoeligheid verbeter word en die produksie van glukose in die lewer verminder en sodoende help om die bloedsuikervlakke te verlaag. Kliniese gegewens toon dat pasiënte wat met bumevetied in kombinasie met metformien behandel is, 'n vermindering van 0,6% -0,8% in die gliscated hemoglobien (HBA1C) vanaf die basislyn, 'n 1,2-1,5 mmol/L-afname in die vastende bloedglukose, en 'n baie lae risiko vir hipoglycemia (sonder hipoglycemie gevalle).

3. Ander potensiële toepassings

Siektes wat verband hou met velpigmentasie: Brmelanotide aktiveer MC1R om melanien -sintese te bevorder en word tans bestudeer vir die behandeling van vitiligo (deur herhalings in die aangetaste gebiede deur plaaslike inspuiting te veroorsaak). Voorlopige kliniese gegewens toon dat die plaaslike gebruik van brmelanotide 'n 30% -40% -herherfigmentasietempo in vitiligo-letsels kan behaal.
    Neuropatiese pyn: MC4R word oorvloedig uitgedruk in die dorsale horing ganglia van die rugmurg. Brmelanotidecan belemmer die oordrag van pynsein deur hierdie reseptor te aktiveer. Diereksperimente het die doeltreffendheid daarvan bevestig om postterpetiese neuralgie en diabetiese neuropatiese pyn te verlig, en dit is tans in kliniese fase I -proewe.
    Teen die agtergrond van die stygende wêreldwye voorkoms van vetsug en tipe 2-diabetes, het glukagonagtige peptied-1 (GLP-1) reseptor-agoniste 'n sleutelfokus geword in die behandeling van metaboliese siektes as gevolg van hul dubbele gevolge van die verlaging van bloedsuiker en die bevordering van gewigsverlies. Brmelanotide (voorheen bekend as PT-141), as 'n lid van hierdie gesin met unieke meganismes en potensiaal vir veelvuldige toepassings, verbreek nie net die tradisionele grense van GLP-1-medisyne-toepassings nie, maar toon ook gedifferensieerde waarde in gebiede soos seksuele gesondheid en metaboliese regulering, wat pasiënte met 'n geheel nuwe behandelingsopsies bied.