Geneesmiddels kan onder sekere toestande deur sure, basisse, proteases of metaalione gehidroliseer word. "Byvoorbeeld, die halfleeftyd van die hidrolise van dipeptiedglycylglycine in 1mol/lnaoh is ongeveer 2 dae by 25 ° C, en 150 dae in 1 mol/L soutsuur." Die moeilik geaktiveerde peptiedbindings kan egter vinnig deur palladium en koperverbindings gekloof word. Watter faktore is dus betrokke by die hidrolise van peptiedsintese?
Watter toestande kan verband hou met die afbreek van polipeptiedsintese
1, pH -voorwaardes
Die geneesmiddel word maklik gehidroliseer in suur- en alkaliese omgewings, en die hidrolise -tempo is laag onder neutrale toestande. Die hidrolise van die C-terminale glisien van die tetrapeptied is gemeet by pH 0 tot 14-streek by 25 ° C, en die verband tussen die hidrolise-tempo en pH-koëffisiënt is getoon. Onder hulle was die hidrolise-tempo van die peptied by ph = 7 3 × 10-9s-1, en die halfleeftyd daarvan is tot 7 jaar bereken.
2. Temperatuurtoestande
Die hidrolise -tempo van die geneesmiddel by hoë temperatuur is natuurlik baie hoër as by kamertemperatuur, en die verskil tussen die twee is relatief groot. Wetenskaplike eksperimente het die hidrolise van tetrapeptiede in verskillende koue en warm harsen bevestig. Alhoewel die hidrolise van geotermiese hars geleidelik meer was as dié van koue hars, bly dit relatief gebalanseerd na 1500 minute. Die hidrolise -tempo van vyf dipeptiede by 150 ° C en 25 ° C het getoon dat die hidrolise -tempo by 150 ° C ongeveer 105 keer hoër was as by 25 ° C.
3. ensiem katalitiese faktore
Die peptiedbindings op verskillende terreine van polipeptiedmedisyne moet deur verskillende ensieme en verskillende temperature gehidroliseer word, en die hidrolise -tempo op verskillende terreine is ook anders. Die resultate het getoon dat die hidrolise-tempo en halfleeftyd van die C-terminale peptiedbinding met karboksipeptidase B, die interne peptiedbinding met angiotensien-omskakelende ensiem, en die dipeptiedbinding met ascitiese tumor dipeptidase. Daarbenewens is die splitsingstempo van die drie klasse peptiedbindings sonder ensiematiese katalise en die hidrolise -tempo na ensiematiese katalise ondersoek. Uiteindelik is die gevolgtrekking gekom dat karboksipeptidase B die kragtigste ensiem was onder die drie klasse ensieme.
Postyd: 2025-07-01